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体内の薬物保持の観点から、注入後1 -} 2時間後にピーク血漿濃度に達し、約42 - 48時間の半分-寿命になります。 5人の半減期（約10〜12日）の後、薬物は本質的に体から排除されます。ただし、薬物効果の期間は、薬物代謝の持続時間をはるかに超えています。不可逆的なアロマターゼ阻害剤として、酵素を永久に不活性化するアロマターゼの活性部位に共有結合します。身体によるこの酵素の再合成には14〜21日かかります。これは、1回の注射（通常は2.5〜5 mg）後、エストロゲンを抑制する効果が2〜3週間続き、その間エストラジオールレベルが減少し続け、7日目にトラフに到達することを意味します（ベースラインを80％〜90％下）。このトラフ状態は、10〜14日間安定に維持でき、頻繁なブースター注入の必要性を排除できます。https://www.fiercerawsource.com/steroid - finished/steroid/steroid {{3} finished - tablets/stromusc {{5} pills {{7} }2 - 5mg-letrozole-femara-100.html
臨床シナリオでは、薬物の有効性の期間は、意図した使用に合わせて調整する必要があります。
- **乳がんのアジュバント治療**：2週間ごとに5 mgの注射は、カストレート-耐性レベルでエストラジオールを維持できます（{2}}<10 pg/mL) for a long period of time, covering the entire dosing cycle and avoiding concentration fluctuations caused by missed oral doses;
**ボディビルディングアンチ-エストロゲンシナリオ**：テストステロンサイクルと組み合わせて使用すると、単一の2.5 mg注入が14日間の有効性を提供し、エストロゲンのリバウンドによる水とナトリウム保持を防ぎ、注射頻度を減らしながら（月に2回のみ）、地域の刺激のリスクを最小限に抑えます。
個々の代謝の違いは、薬物の影響の期間にわずかに影響する可能性があることに注意することが重要です。正常な肝臓と腎機能の患者はより安定した有効性を維持していますが、重度の肝臓障害のある患者は、最大25 - 30日間の薬物クリアランスが遅く、有効性が長くなる可能性があります。投与間隔は、過度のエストロゲン抑制と関節の不快感を避けるために適切に拡張する必要があります。本質的に、レトロゾール注射の長い-永続的な効果は、「不可逆的な薬物結合」と「酵素合成サイクル」の結合効果の結果です。その期間は、エストロゲン制御効果と体の耐性のバランスをとるように設計する必要があります。
