導入





製品の説明
#### 1。概要
** bpc -157 **(体保護化合物-157)は、合成15-アミノ酸ポリペプチドであり、その配列はヒト胃ジュースの天然タンパク質断片に由来しています。 1990年代の発見以来、その重要な修復と保護の特性により、医学研究のホットトピックになりました。このポリペプチドは、組織の修復、抗炎症、抗酸化、神経保護などのメカニズムを含む幅広い生物学的活性で知られており、消化器系、スポーツ医学、再生医療の分野で広く調査されています。
#### 2。化学構造と物理的および化学的特性
** 1。化学組成**
- **分子式**:c₆₂h₉₈n₁₆o₂₂
- **分子量**:1419.5 da
- **アミノ酸配列**:gly-glu-pro-pro-pro-pro-gly-lys-ala-asp-asp-ala-gly-leu-val(修正されたC末端アミド化とN末端アセチル化構造を含む)。
** 2。物理的特性**
- **外観**:通常、白またはオフホワイトの結晶粉末、純度が98%以上の場合、均一でゆるい状態。
- **溶解度**:水に簡単に溶けます(1-5 mg/ml、25度)、エタノールにわずかに溶け、非極性溶媒に不溶性。
- **安定性**:{3-8のpH範囲で安定し、高温(60度)または強酸/アルカリ環境で簡単に分解できます。凍結乾燥状態は、2年以上-20学位で保存できます。
** 3。光学特性**
- 有意なUV吸収ピークはありません。従来の検出はHPLCまたは質量分析に依存しています。
#### 3。薬理学的効果と分子メカニズム
** 1。組織の修復と再生**
- **血管新生の促進**:VEGFおよびFGF2発現を上方制御することにより、損傷した組織における微小血管の再構築を加速します。
- **コラーゲン合成**:TGF-経路を活性化し、線維芽細胞の増殖と細胞外マトリックスの堆積を促進します。
** 2。抗炎症および免疫調節**
-TNF-およびIL -6などの炎症誘発性因子を阻害し、抗炎症メディエーター(IL -10など)を上方制御します。
- 一酸化窒素(NO)経路を調節し、酸化ストレス損傷を減らします。
** 3。神経保護**
- シナプスの可塑性を促進し、中央および末梢神経損傷後の機能的回復を改善します。
** 4。消化管保護**
- 胃粘膜バリアを強化し、潰瘍の治癒を促進し、NSAID(アスピリンなど)によって引き起こされる胃腸損傷に拮抗します。
#### 4。アプリケーションエリアと臨床的可能性
** 1。消化器系の病気**
- **胃潰瘍と腸炎**:動物モデルでは、BPC -157は潰瘍治癒時間を50%短縮できます。これはオメプラゾールよりも優れています。
- **肝臓損傷修復**:CCL {4-誘発性肝臓線維症を減らし、ALT/ASTレベルを低下させます。
** 2。スポーツ医学と整形外科**
- **腱および靭帯修復**:臨床試験では、局所注射がアキレス腱炎のアスリートの回復期間を短縮する可能性があることが示されています。
- **骨折治癒**:BMP経路を活性化することにより、カルス形成を加速します。
** 3。神経疾患**
- **脊髄損傷**:ラットモデルでは、BPC -157は運動機能の回復を促進し、グリアの傷を減らします。
- **パーキンソン病**:潜在的なドーパミン作動性神経保護効果、まだ前臨床研究段階にあります。
** 4。肌と火傷の修理**
- 上皮成長因子(EGF)を上方制御し、創傷上皮化を加速し、瘢痕の形成を減らします。
#### 5。準備と管理ルート
** 1。経口準備**
- ペプチドは通常、経口バイオアベイラビリティが低いですが(<5%), BPC-157 has significant local effects in the gastrointestinal tract, and enteric-coated capsules or sustained-release tablets are commonly used.
** 2。注射用量形式**
- **皮下/筋肉内注射**:バイオアベイラビリティは70%-80%であり、一般的に使用される用量は50-500 ug/kgです。
- **局所注入**:0。1-1 mg/mlの濃度で、負傷した関節または腱に直接適用されます。
** 3。局所準備**
- 皮膚潰瘍や火傷に使用されるゲルまたはクリームの形で、浸透効率はナノキャリア技術に依存します。
####6。安全性と毒物学
- **急性毒性**:ラットLD₅₀>500mg/kg(治療用量よりもはるかに高い)、催奇形性または遺伝毒性は観察されませんでした。
- **長期使用**:6-月のラットの実験では、臓器の病理学的変化は見つかりませんでした。
- **副作用**:臨床報告はまれであり、時には注射部位で発赤と腫れ、全身性副作用はありません。
#### 7。研究の制限と将来の方向
- **薬物動態データが不十分である**:人体の半減期と代謝経路はまだ明確ではありません。
- **大規模生産の課題**:固相合成方法は費用がかかり、効率的な発現システムを開発する必要があります。
- **併用療法の可能性**:成長ホルモンまたは幹細胞療法と組み合わせて、再生効果を相乗的に強化する可能性があります。
#### 8。結論
BPC -157は、その多ターゲット修復メカニズム、低毒性、幅広い治療の可能性により、再生医療の分野で星分子になりました。送達技術の最適化と第III相臨床試験の進歩により、慢性耐抵抗性創傷、変性関節疾患、神経変性疾患のアプリケーションの見通しは楽しみにしています。将来的には、臨床応用を促進するために、その分子ネットワークと翻訳医療価値をさらに調査する必要があります。
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