導入
製品の説明
#### ** 1。 dac **なしでcjc -1295の概要
** DAC **なしのCJC -1295（**修正されたGRF 1-29 **）は合成成長ホルモン放出ホルモン（GHRH）アナログであり、29アミノ酸で構成され、自然なGHRHの構造を修正します（{4}}）。 DAC（薬物アフィニティ複合体）を含むバージョンとは異なり、DACのないCJC -1295にはアルブミンに結合する化学グループ（DAC）がありません。
#### ** 2。 DAC **なしのCJC -1295の分類と特性**
その機能、アプリケーション、および物理化学的特性に基づいて、DACのないCJC -1295は、次のカテゴリに分類できます。
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##### ** 1。薬理学的特性**
- **アクションメカニズム**：
CJC -1295は、前角下下垂体のGHRH受容体を活性化することにより、成長ホルモン（GH）およびインスリン様成長因子-1（IGF -1）の分泌を刺激します。その作用は、パルス放出に依存し、天然GHRHの生理学的リズムをシミュレートします。
- ** Pharmacokinetics **：
DACが含まれていないため、半減期は短い（0。5-2時間について）、GHパルスを維持するために毎日複数の注入（通常は1-3}回）が必要です。血液クリアランス速度は速く、代謝は主に腎臓と肝臓によって完了します。
- **受容体の選択性**：
GHRH受容体（約1-3 nmのKI値）に対して高い親和性があり、無関係な受容体（血管作用性腸ペプチド受容体など）への結合はほとんどありません。
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##### ** 2。物理的および化学的特性**
- **分子量と構造**：
分子量は3367.9 daで、配列は** h-tyr-d-ala-asp-ala-ala-lie-al-gln-gln-gln-gln-arg-lys-ly-leu-alu-ala-ala-ser-ala-arg-lys-leu-leu-gln-asp-ile-nhh₂**です。そのコア修正には、プロテアーゼの分解に抵抗するために、位置2のL-アラニンをD-アラニンに置き換えることが含まれます。
- **溶解度**：
水に簡単に溶けやす（pH {4-7での最適な溶解度）、生理学的生理食塩水の透明溶液と注射のために滅菌水を形成することができます。高濃度でわずかな濁度が発生する可能性がありますが、活動には影響しません。
- **安定性**：
It can be stored for a long time in a lyophilized state (more than 2 years at -20°C), and the solution state needs to be refrigerated (2-8°C) and used within 7 days. It is sensitive to high temperatures (>40度は変性を引き起こします）、光と繰り返しの凍結と解凍を避けます。
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##### ** 3。色と形態**
- **外観**：
純粋な製品は、ゆるいテクスチャーを備えた白またはオフホワイトの凍結乾燥パウダーです。不純物（合成プロセス中に残っているサイドチェーン保護グループなど）が含まれている場合、それはわずかに黄色に見えるかもしれませんが、通常、活動は影響を受けません。
- **ソリューションカラー**：
再構成後、それは無色で透明な液体です。濁度または降水が発生した場合、汚染または不適切な貯蔵のために変性される可能性があります。
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##### ** 4。臨床応用と利点**
- **表示**：
- 成長ホルモン欠乏症の補充療法（GHD）
- 筋肉萎縮と運動回復（IGF -1によるタンパク質合成の促進）
- アンチエイジングおよび組織修復（コラーゲン産生の刺激）
- メタボリックシンドローム（脂肪酸化とインスリン感受性の改善）
- **利点**：
- **高い安全性**：半減期が短いと、過剰なGH分泌（関節痛、浮腫など）のリスクが低下します。
- **パルスリリース**：IGF -1の負のフィードバック抑制を回避する生理学的GH分泌パターンに近い。
- **免疫原性が低い**：修正された構造は、抗体の生成のリスクを減らし、長期使用は十分に許容されます。
- **柔軟な投与**：個々のニーズに応じて、用量と周波数を調整できます。
- **制限**：
- 頻繁な注射が必要です（コンプライアンスが低い）
- シングルショット効果は短命です（長期使用が必要です）
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##### ** 5。合成と品質管理**
- **合成方法**：
固相ペプチド合成（SPPS）は、FMOC化学を使用して徐々にアミノ酸を接続するために使用されます。重要な手順は次のとおりです。
- D-アラニンの立体選択的導入
- 安定性の向上のためのC末端硬化
- HPLC purification (purity>98%)
- **品質管理指標**：
- 純度：HPLC検出は95％以上
- 残留溶媒：エーテル、酢酸エチルなどは、薬コペア標準よりも低くなければなりません
- エンドトキシン：<0.1 EU/mg (injection grade requirements)
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##### ** 6。実験的研究と臨床データ**
- **動物実験**：
ラットモデルでは、DAC（100 ug/kg）のないCJC -1295の単回注入は、1-2}}時間で5-8 5-8}倍にGHレベルを増加させることができます。
- **人間の試験**：
- **健康な被験者**：7日間連続して1日2回（1 mg/時間）IGF -1レベルが60％-80レベルを増加させました。
- **高齢者の人口**：6-月の調査では、被験者が除脂肪体重を4％増加させ、脂肪量を7％減少させることが示されました。
#### ** 3。ペプチドを放出する他の成長ホルモンとの比較**
| **特性**|** cjc -1295 dac ** |なし** cjc -1295 with dac **|** ghrp -6 ** |
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| **半減期**|0。5-2時間| 6-8日| 1-2時間|
| **投与頻度**|1-3 1日に回数|週に1回| 2-3 1日に回ります
| ** GH分泌パターン** |パルス|持続的なリリース|パルス|
| **副作用のリスク** |低|中程度（長期高GH）|媒体（グレリンの活性化）|
| **臨床使用** |短期治療、運動強化|長期補充療法|食欲刺激とGHリリース|
#### ** 4。将来の研究の方向**
1。**長期改善**：非DAC依存性の持続放出技術（ナノカリアなど）を探索します。
2。**併用療法**：GHRP -6またはインスリン様成長因子と組み合わせて、効果を高めます。
3。**経口製剤の開発**：リポソームまたは浸透エンハンサーを介してバイオアベイラビリティを改善します。
#### ** 5。まとめ**
DACのないCJC -1295は、短期および高い安全性のために、GH分泌の正確な調節の分野でユニークな位置を占めています。頻繁に注射する必要があるため、いくつかのアプリケーションシナリオが制限されますが、アンチエイジング、スポーツ医学、代謝疾患の可能性はまだ深く探索する価値があります。将来、技術革新と臨床検証を通じて、その応用境界がさらに広がる可能性があります。
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人気ラベル: DAC 2mg/バイアルなしの高純度ペプチドCJC1295、中国高純度ペプチドCJC1295 DAC 2mg/バイアルメーカー、サプライヤー、工場なし
