説明

技術的なパラメーター

導入

raws

product-1400-1400

製品の説明

### Anavar（Oxandrolone）APIパウダーが体系的に説明されました

Anavar（Oxandrolone）は同化ステロイド（同化アンドロゲンステロイド、AAS）です。 1964年にアメリカの製薬会社Searle（現在のファイザー）によって最初に発売されて以来、その独特の薬理学的特性と副作用のリスクが低いため、医療および特定の非医療分野で多くの注目を集めています。この記事では、化学的性質、薬理学的影響、合成プロセス、応用分野、品質基準、市場状況の側面からのAnavar API粉末の詳細情報を体系的に分析します。

### 1。化学的特性と基本情報

#### 1。**基本的な化学パラメーター**

- **ジェネリック名**：オキサンドロン

- **トレード名**：アナバル（最も有名なブランド）、ロナバール、ヴァソローム

- **化学名**：17 - hydroxy -17 -メチル-2- oxa -5 - andRostan -3- one

- ** cas number **：53-39-4

- **分子式**：c₁₉h₃₀o₃

- **分子量**：306.44 g/mol

- **構造的特性**：

テストステロンスケルトンに基づく構造修飾：

- 2番目の炭素での酸素原子の置換（ラクトンリングの形成）→代謝安定性の強化。

- 17位でのメチル化→肝臓のファーストパス効果の低下と経口バイオアベイラビリティの改善。

- 5削減→アンドロゲン活性の低下。

#### 2。**物理的特性**

- **外観**：白またはオフホワイトの結晶パウダー、無臭またはわずかに特徴的な臭気。

- **融点**：150-154度（通常、高純度APIは152度以上です）。

- **溶解度**：

- わずかに水に溶けます（約0。1mg/ml、25度）;

- 有機溶媒（エタノール、クロロホルム、DMSOなど）に簡単に溶けます。

- 経口準備に適した脂質キャリアの良好な分散性。

- **安定性**：光に敏感で、光から遠ざけて保存する必要があります。乾燥条件下での長期の安定性（湿度は30％以下）。

### 2。薬理学的影響と臨床的利点

#### 1。**コア薬理学的メカニズム**

- **アナボリック効果**：

アンドロゲン受容体（AR）に結合することにより、遺伝子転写を活性化し、タンパク質合成と筋肉の成長を促進します。

- **抗カタボリック効果**：

コルチゾールのグルココルチコイド受容体への結合を阻害し、筋肉の分解を減少させます。

- **低アンドロゲン活動**：

5 -構造の減少により、そのアンドロゲン活動はテストステロンの1/6に過ぎず、女性および小児患者に適しています。

#### 2。**臨床的利点**

- **肝臓の安全**：

C17アルキル化（17メチルのみ）、肝臓の毒性は他の経口ステロイド（スタノゾロールなど）よりも有意に低い。

- **脂質代謝に優しい**：

高密度リポタンパク質（HDL）への影響が少なく、心血管リスクが低い。

- **幅広い性別の適用性**：

女性での使用後の男性化副作用（深い声、hirsutismなど）の発生率は5％未満です。

- **投与量の柔軟性**：

治療窓は広く、成人の一般的な投与範囲は{{0}} mg/dayであり、子供は0.1 mg/kgで調整されます。

#### 3。**副作用と禁忌**

- **一般的な副作用**：

- 肝臓酵素の軽度の増加（可逆的）;

- 脂質異常症（HDL/LDLを監視する必要があります）;

- にきび、脱毛（個々の感度に関連）。

- **深刻なリスク**：

- 長期的な虐待は、胆汁うっ滞性肝炎につながる可能性があります。

- 内因性テストステロン分泌を阻害します（PCTサポートが必要）。

- **禁忌グループ**：

前立腺癌、乳がん、重度の肝臓および腎機能障害の患者は禁止されています。

###3。合成プロセスとAPI生産

#### 1。**合成ルートの概要**

Anavarの産業合成は、通常、** DehydroepiandRosterone（DHEA）**または** Androstenedione **で始まります。重要な手順には次のものがあります。

1。**エポキシ化**：酸素原子を導入してラクトンリングを形成します。

2。**メチル化**：17 -メチル基を保護して、口頭活動を強化します。

3。**還元と精製**：触媒水素化により二重結合を除去し、結晶化によって精製します。

#### 2。**プロセスチャレンジ**

- ** Stereoselectivity Control **：5 - 5個の異性体の形成を避けるために、5 -削減された構成を確認します（活性の低下）。

- **不純物制御**：中間体の残基（エポキシ誘導体など）を監視する必要があり、HPLC純度は99.5％以上でなければなりません。

- **グリーン化学最適化**：重金属触媒（パラジウムなど）の使用を減らし、代わりに生物触媒を使用します。

#### 3。** API仕様**

- **純度標準**：

-HPLCによって決定された99。0％以上のメインコンポーネント。

- 0。

- **残留溶媒**：

ICH Q3Cガイドライン、メタノールに会います<3000 ppm, ether <500 ppm.

- **微生物の制限**：

滅菌APIの要件を満たす必要があります（末端の滅菌または無菌プロセスが必要）。

### 4。アプリケーション領域と定式化開発

#### 1。**医療用**

- **リハビリテーションを燃やす**：

タンパク質合成を促進し、入院滞在を短くします（FDAが承認した兆候）。

- ** HIV関連の消耗症候群**：

除脂肪体重を増やし、生活の質を向上させます（十分な臨床試験の証拠）。

- **骨粗鬆症**：

特にグルココルチコイド誘発性骨損失のために、骨密度の増加を支援します。

- **子供の成長障害**：

ターナー症候群と慢性栄養失調に使用されます（厳密な投与監視が必要です）。

#### 2。**医療以外のアプリケーション（物議を醸す領域）**

- **競争力のあるスポーツ**：

WADAによって禁止された物質としてリストされていますが、短い検出ウィンドウ（{3-4週）により、乱用があります。

- **フィットネスと筋肉の構築**：

水とナトリウムの保持特性が低いため、ボディービルダーには好まれていますが、違法使用のリスクは高いです。

#### 3。**準備フォーム**

- **経口錠剤**：2.5 mg、10 mg仕様、一般的に使用される賦形剤には乳糖とステアリン酸マグネシウムが含まれます。

- **カスタマイズされたカプセル**：灰色市場で一般的で、投与不安定性のリスクが高い。

- **経皮ゲル**：肝臓のファーストパス効果を減らすことができる実験的な剤形。

### 5。品質基準と規制要件

#### 1。

- ** usp-nf **：

識別のために赤外線分光法（IR）とTLC、および内容の決定のために紫外線分光光度測定を指定します。

- ** ep **：

関連する物質検査（HPLC-UV法）、20 ppm以下の重金属が必要です。

- ** jp **：

溶解テスト（30-分リリースは80％以上）。

#### 2。** GMPコンプライアンス**

-APIの生産は、以下を含むFDA/EMA GMP標準に準拠する必要があります。

- 3段階の空気ろ過システム（ISO 8クリーンエリア）;

- 完全なプロセス品質のトレーサビリティシステム。

- 安定性テスト（6か月の加速、24か月の長期）。

#### 3。**輸入と輸出制御**

- **アメリカ合衆国**：DEAはそれをスケジュールIII規制物質としてリストしています。

- **中国**：麻薬および向精神薬の投与に関する規制に従って厳密に規制されています。

- ** EU **：特別な輸入ライセンスが必要です（イタリアのDM 11/2011など）。

### 6。市場の状況とメーカー分析

#### 1。**グローバルサプライチェーン**

- **元の薬**：ファイザーは元の特許を保持していますが、ほとんどの国で期限切れになっています。

- **主要なAPI制作国**：

- **インド**：共生症のラボやドラゴンファーマなど、低コストですが不均一な品質。

- **中国**：HubeiとJiangsuの多くの企業は、FDAオンサイト検査と供給の高度な原材料を可決しました。

- **ヨーロッパ**：一部のイタリア企業は、高価なGMPグレードの原材料に焦点を当てています。

#### 2。**価格の傾向**

- ** APIの価格**：

- 産業用グレード（95％純度）：$ 2、000-3、500/kg;

-Pharmacopoeiaグレード（99％以上）：$ 8、000-12、000/kg;

-Custom Synthesis（GMP Standard）：15ドル以上、000/kg。

- **影響要因**：

原材料（DHEAなど）の価格の変動、より厳しい環境規制、および暗号通貨の支払いの増加。

#### 3。**将来のトレンド**

- **需要成長点**：

新興国での医療市場の拡大、アンチエイジングクリニックでの適応外の使用。

- **課題**：

各国は、バイオシミラー（選択的アンドロゲン受容体モジュレーターなど）からのステロイド法と競争を強化します。

＃＃＃結論

Anavar APIは、独自の化学構造と比較的軽度の副作用により、特定の医療分野で役割を果たし続けていますが、医療以外の虐待によって引き起こされる健康と社会問題は無視することはできません。将来的には、精密医学と合成生物学技術の進歩により、誘導体の改善またはオキサンドロロンの新しい送達システムは、その応用境界をさらに拡大する可能性がありますが、厳格な規制の枠組みの下で革新と安全のバランスをとる必要があります。