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技術的なパラメーター

導入

pill

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製品の説明

### stada aromasin（exemestane）25mgの錠剤の系統的導入

#### 1.薬の概要

** stada aromasin **（化学名：exemestane）は経口アロマターゼ阻害剤（AI）であり、主に閉経後の女性のホルモン受容体陽性乳癌を治療するために使用されます.は、アロマターゼの活性を阻害し、エストロゲン合成をブロックし、エストロゲンの成長を阻害するエストロゲンの成長を阻害します。国際的に有名なジェネリックドラッグカンパニーであるStadaのExemestaneタブレットは、その生物的等価性と経済性が高いことで知られており、臨床診療で広く使用されています.

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#### 2.薬理学的特性

1. **アクションメカニズム**

エキセメスタンは、アンドロゲンのエストロゲンへの変換を阻害し、アロマターゼ（CYP19A1）.に不可逆的に結合することにより、体内のエストロゲンレベルを低下させます。

2. **薬力学的利点**

- **効力**：臨床データは、エクセメスタンがエストロゲンレベルを85％-95％.}を減らすことができることを示しています。

- **不可逆的な阻害**：可逆的阻害剤（アナストロゾールなど）と比較して、エクセメスタンは長期にわたる効果があり、活動を回復するための新しい酵素合成に依存する必要があります.

- **低抵抗**：他のAISに耐性がある患者に適しています.

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#### 3.表示および臨床応用

1. **メイン表示**

- 閉経後の女性における進行乳がんの補助治療.

- 早期乳がんの術後補助治療（特にタモキシフェンに耐性がある患者の場合）.

- 閉経前女性のホルモン療法のための卵巣阻害剤と組み合わせる.

2. **使用法と用量**

- **標準用量**：1日に1回、毎回25 mg、食事後に吸収を増加させる.

- **用量調整**：肝臓および腎不全の患者は用量を調整する必要はありませんが、{.}を綿密に監視する必要があります。

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#### 4.物理的および化学的特性

1. **化学構造**

exemestane（C20H24O2）は、{6-} methylandrost -1、4- diene -3の化学名を持つステロイド化合物です。

2. **物理的および化学的パラメーター**

- **溶解度**：脂質可溶性、非常に低い水の溶解度（<0.1 mg/mL), easily soluble in organic solvents such as ethanol.

- **安定性**：光に敏感で、光から遠ざけて保存する必要があります。酸性環境では安定しており、<5% at pH 1-4.

- **融点**：195-198程度.

3. **準備特性**

- **タブレットタイプ**：安定性と味覚マスキング効果を改善するためのフィルムコーティングされたタブレット.

- **励起具成分**：微結晶セルロース、架橋ナトリウムカルボキシメチルセルロース、ステアレートマグネシウムなどが含まれています。

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#### 5.投与形式と外観

1. **タブレット仕様**

- **用量**：25 mg/tablet .

- **パッケージング**：14錠/箱または28錠/箱が一般的であり、さまざまな治療コースのニーズを満たすことができます.

2. **外観特性**

- ** color **：stada aromasin tabletは通常、両面凸性.を備えた白からオフホワイトのフィルムコーティングされた錠剤です

- **スコア**：一部のバッチには、用量部門を促進するための中央スコアが含まれる場合があります（医師のアドバイスに従ってください）.

- ** Mark **： "exe 25"またはメーカー固有のコードは、簡単に識別するためにタブレットの表面に印刷されています.

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#### 6.臨床的利点と患者の利点

1. **有効性の利点**

- **生存率の改善**：MA {-27試験では、5-年の補助エデスタン療法の無病生存率は、タモキシフェンのそれよりも3 . 3％高いことが示されました。

- **骨の安全**：非ステロイド性AI（レトロゾールなど）と比較して、ステロイドのエキシメスタンは骨密度.に影響が少ない.

2. **忍容性**

- **副作用スペクトル**：一般的なほてり（20％-30％）、関節痛（15％-20％）、重度の肝毒性発生率<1%.

- **薬物相互作用が少ない**：主にCYP3A4によって代謝され、ワルファリンとジゴキシンとの有意な相互作用はありません.

3. **経済的**

- ジェネリック薬として、Stadaブランドの価格は元の薬物の価格よりも30％-50％低く、患者の経済的負担を減らします.

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#### 7. Pharmacokinetics

1. **吸収**

- **バイオアベイラビリティ**：約42％、高脂肪の食事を食べると、吸収速度が40％増加する可能性があります.

- **ピーク時間**：2-3時間.

2. ** Distribution **

- **タンパク質結合速度**：90％、主にアルブミン.に結合しています

- **組織の浸透**：血液脳関門に浸透する可能性があり、脳脊髄液の濃度は血漿{.の約10％です。

3. **代謝と排泄**

- **代謝経路**：CYP3A4は酸化的代謝を媒介して、不活性代謝産物を産生します.

- ** half-life **：24時間、1日1回の投与.をサポートします

- **排泄経路**：約42％が尿を通して排泄され、糞.を介して42％が排泄されます。

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#### 8.安全性と有害反応管理

1. **一般的な副作用**

- **内分泌システム**：ほてり、寝汗.

- **筋骨格**：関節痛、骨粗鬆症（約10％の発生率）.

- **胃腸**：吐き気、下痢（通常は軽度）.

2. **深刻なリスク警告**

- **心血管イベント**：まれな心筋虚血（<0.1%).

- **肝臓酵素の上昇**：治療の初期段階で3か月ごとに肝機能を監視することをお勧めします.

3. **禁忌**

- 閉経前の女性、妊娠中の女性、および薬物成分にアレルギーがある女性は禁止されています{.

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#### 9.薬物相互作用

1. ** CYP3A4インデューサー**（リファンピシン、フェニトインなど）：エキセメスタンの血液濃度を減らす可能性があり、.}に使用する必要があります。

2. **エストロゲン薬**：Exemestaneの有効性に敵対し、一緒に使用することは禁止されています.

3. **抗凝固薬**：直接的な相互作用はありませんが、INR値を監視する必要があります（個々の場合に出血リスクの増加が報告されています）.

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#### 10.ストレージと安定性

- **温度**：25度以下で保管して凍結を避ける.

- **湿度**：相対湿度<60%, need to be sealed to prevent moisture.

- **有効期限**：未開封の状態で36か月、.を開いてから6か月以内に使い果たすことをお勧めします

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#### 11.患者教育の重要なポイント

1. **投薬コンプライアンス**：毎日固定時間に薬を服用してください.用量を失った後、二重用量を服用しないでください.

2. **ライフスタイル**：骨粗鬆症を予防するために、カルシウム（1200 mg/日）とビタミンD（800 IU/日）を補うことをお勧めします.

3. **フォローアップ監視**：6か月ごとに骨密度を評価し、毎年乳房イメージングを実行する.

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#### 12.市場と生産情報

1. **メーカー**：ドイツの上場医薬品会社であるStada Arzneimittel AGは、who-gmp .によって認定されています。

2. **グローバルリスト**：ヨーロッパおよびアジアの多くの国で承認されており、2020.の中国集中調達カタログに含まれます。

3. **品質管理**：高性能液体クロマトグラフィー（HPLC）を使用して、溶解（30-微小溶解> 85％）を検出します。

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＃＃＃結論

Stada aromasin 25mg錠剤は、最適化された準備プロセスと厳格な品質管理を通じて、バランスの取れた有効性、安全性、経済を持ち、臨床使用における乳がんの内分泌療法.の重要な選択となり、患者の個々の特性を組み合わせて、最良の治療結果を達成するために長期管理戦略を定式化する必要があります{3}.